Buspirona

Buspirona Características generales

La buspirona es un fármaco que ha surgido con la meta de proporcionar un efecto positivo en el tratamiento contra la ansiedad. Sabemos que esta es una enfermedad cada vez más común en personas alrededor del mundo y que puede traer severas consecuencias si no se trata correctamente. Por ello los investigadores se encuentran en constante búsqueda para optimizar la medicación de estos pacientes.

Los signos y síntomas somáticos propio de la ansiedad como la taquicardia, sudoración, palpitaciones, entre otros responden muy bien frente al uso de esta droga ansiolítica y/o con el uso del propanolol. Pero tiene la ventaja de que no incidir ni alterar el estado de vigilia, la capacidad de memoria ni atención y tampoco induce dependencia, y mucho menos un síndrome de abstinencia.

Debido a estas características se ha ido incorporando su utilización en las terapias de los individuos enfermos. Se debe destacar que este medicamento no produce efectos anticonvulsivos, sedantes, ni relajantes, lo cual es otra característica que lo diferencia y le permite ser más selectivo en su sitio de acción, optimizando el efecto. 

Características generales de la buspirona

Buspirona

Buspirona Características generales de este medicamento

Es un medicamento clasificado en la categoría de los ansiolíticos activos, pero a nivel farmacológico presenta notables diferencias con otras drogas de este tipo como, por ejemplo, los barbitúricos y los benzodiacepinas. Con el uso continuado logra mitigar las manifestaciones de la enfermedad, colaborando en la recuperación del individuo, pero causando menores efectos adversos.

Este medicamente está indicado para tratar padecimientos vinculados a la ansiedad, en particular cuando se trata del trastorno de ansiedad generalizada. También resulta muy efectiva para disminuir los signos de tensión muscular y motora, crispación, palpitaciones, sudoración, taquicardia, inquietud e irritabilidad, que suelen ser tan frecuentes en esta patología.

Es importante entender que esta medicina no suele ser indicada como tratamiento para la ansiedad cuando se requieren efectos inmediatos, puesto que sus efectos se originan tras el consumo continuado. En la actualidad, se están realizando estudios para probar la eficacia de este fármaco para curar la dermatitis atópica pues se ha descubierto que cuenta excelentes propiedades inmunosupresoras. 

Mecanismo de acción

Básicamente, la buspirona actúa al suprimir la actividad serotoninérgica, a la par que estimula la actividad dopaminérgica y la adrenérgicas de cada célula. Ella presenta un efecto inhibitorio en las neuronas; sin embargo, el fármaco no puede inhibir la monoamina oxidasa como tampoco cuenta con una actividad en los receptores benzodiazepínicos.

Se ha observado que el medicamento presenta cierta afinidad con los receptores de serotonina de tipo A1, mientras que para los de la dopamina de tipo 2 su afinidad es moderada y para los de serotonina de tipo 2 es muy escasa. En este sentido, el fármaco suele fijarse en los receptores de tipo A1 en de las neuronas catalogadas como postsinápticas presentes en el hipocampo. 

¿En cuánto tiempo hace efecto la buspirona?

Este medicamento no cuenta con una acción inmediata, por lo tanto, no se indica para tratar episodios de ansiedad. Por lo general, sus efectos se apreciarán a los 15 o 20 días de haber comenzado el tratamiento. No obstante, su acción ansiolítica puede ser mucho más retardada, se deberá esperar entre 3 y 6 semanas para sentir sus efectos.

Pasado este tiempo, el especialista determinará cuál ha sido el impacto del consumo del fármaco en el paciente para así modificar o continuar con la dosis prescrita originalmente. También existe una variante vinculada a la edad y a la condición del paciente. Es decir, los efectos serán visibles en un menor o mayor tiempo dependiendo del organismo del individuo en cuestión. 

Farmacocinética

Los datos respecto a cómo es el proceso que ocurre en el organismo luego de la ingesta del fármaco no han sido completamente expuestos. Sin embargo, diversos estudios in vitro han logrado observar buena parte del comportamiento de la droga en el organismo. Así se puede entender mejor su efecto y se pueden tomar las precauciones necesarias.

  • Administración: Por los momentos, el fármaco se encuentra disponible solo en cápsulas y pastillas para ser administrada por vía oral.
     
  • Absorción de los componentes: Luego de ingerido el fármaco, la absorción de sus componentes se produce rápidamente. Sin embargo, estudios demuestran que solamente un 4% de sus componentes logra alcanzar la circulación sistémica.

  • Distribución: Aun no se precisa con claridad cómo se distribuye el medicamento en el organismo, se ha demostrado mediante pruebas in vitro que se oxida en las células del hígado y allí se conjugan sus metabolitos. El metabolito principal no produce un efecto ansiolítico.

  • Distribución de los componentes: Diversos estudios han demostrado que en un 86 % la buspirona puede unirse con las proteínas presentes en el plasma.

  • Eliminación: Respecto a la eliminación, este es desechado del organismo mediante las funciones renales. También puede ser eliminado de forma biliar, aunque en menor medida.
     
  • Semivida: La salida del fármaco del cuerpo se produce entre las 2 y las 4 horas como máximo. En quienes tienen condiciones renales o hepáticas el proceso suele tardar más de 4 horas en eliminarse

  • Interacción con alimentos: No hay indicios hasta los momentos para determinar si los alimentos causan un efecto en la absorción del medicamento en el organismo. Por ello, es indiferente su combinación. Sin embargo, el pomelo, en zumo o al natural, aunado al tratamiento, si puede llegar a causar somnolencia y otro tipo de efectos secundarios.
     
  • Dosis tóxica: No es recomendable exceder la dosis indicada por el especialista. No se debe sobrepasar la ingesta de 60 mg al día. Si el sujeto siente que requiere una dosis mayor para tratar sus afecciones debe consultarlo con el experto para que determine si se debe hacer un ajuste en la dosis del medicamento.
     
  • Alternativa para pacientes hepáticos: Si bien hay una clara contraindicación de este fármaco para personas con insuficiencia hepática y renal, el especialista puede considerar no excluir la buspirona del tratamiento siempre y cuando se reduzcan las dosis.
     
  • Acumulación: La acumulación del fármaco una vez ha sido procesado por el organismo suele ser primero en el tejido hepático y luego en el renal. Por tal razón, cuando el paciente sufre de un trastorno renal muy grave, el tratamiento con el producto no es una solución viable y se debe recurrir a otro tipo de medicamento. 

Precauciones que tomar con la buscapina

Se debe primero constatar que el paciente no presente alergia a los componentes principales de la medicina antes de indicar la terapia con la droga. Tampoco es recomendable para aquellos pacientes que padezcan insuficiencia renal puesto que podría causarse una acumulación de los metabolitos de la droga y ser perjudicial.

Los individuos que padezcan insuficiencia hepática tampoco pueden seguir el tratamiento con el fármaco puesto que este es metabolizado casi en su totalidad en el hígado. Por otra parte, aunque los efectos sedantes de este medicamento son muy inusuales y escasos, se debe tener cuidado con su consumo, en especial con pacientes que operen maquinaria pesada, conductores de vehículos y pilotos.

 Tampoco es prudente el consumo del fármaco unido al alcohol. No hay una evidencia clara hasta los momentos de los efectos que puedan derivar de la interacción entre ambos, sin embargo, se recomienda abstenerse del consumo de sustancias alcohólicas en el transcurso la terapia con buspirona. Esta medida puede prevenir accidentes y problemas a la salud.

Efectos adversos

Las complicaciones o síntomas derivados del consumo de la droga suelen estar directamente vinculados con las funciones del SNC. Por ello, algunos sujetos pueden presentar mareos, la reacción más común, dolores de cabeza y somnolencia. Otro efecto común pero beneficioso es el de la buspirona y la sexualidad, las diversas disfunciones sexuales mejoran con el tratamiento.

Por otra parte, también es posible encontrar efectos adversos como: visión borrosa, confusión, irritabilidad, debilidad, tumefacción, mialgia, temblores y parestesias. Por otro lado, también hubo casos muy limitados de pacientes que sufrieron dolor en el tórax, retención urinaria, tinitus, pesadillas, resequedad en las mucosas, pesadillas, ataxia, equimosis, síndromes extrapiramidales, reacciones distónicas y reacciones alérgicas. 

Contraindicaciones y Precauciones

La contraindicación principal es hacia aquellos pacientes que presenten hipersensibilidad al fármaco o para con los excipientes. También se debe eludir el uso cuando se sigue una terapia conjunta con algún otro medicamento que tenga incidencia en las actividades cerebrales, y si se sufre de problemas renales y hepáticos graves.

Tampoco es recomendable la ingesta de la droga a la par de un tratamiento con bloqueantes de la monoaminooxidasa. Se debe tomar cierta precaución debido a que hay ciertos pacientes que han desarrollado síndrome de nerviosismo luego de las primeras veces del consumo del fármaco. Este efecto es pasajero y no suele ocasionar consecuencias en el organismo de la persona. 

Efectos en embarazo, lactancia y niñez

Respecto al riesgo del consumo en las mujeres embarazadas, este fármaco se encuentra en la categoría B. Hasta los momentos se han realizado diversos estudios en animales que han incorporado elevadas dosis del medicamento y no se ha observado ningún tipo de daño al feto. Sin embargo, al no existir una evidencia de su inocuidad en los seres humanos es recomendable no llevar un tratamiento con buspirona.

Tampoco se recomienda el tratamiento con este medicamento cuando la mujer se encuentra en proceso de lactancia debido a que no hay estudios que determinen con exactitud la concentración de la droga que se excreta. Respecto a los niños, el especialista determinará si se requiere la dosis más conveniente. Su consumo debe ser cuidadoso y siempre guiado por el especialista.

Interacciones medicamentosas

No se recomienda la toma en conjunto de buspirona e inhibidores de la MAO puesto que su efecto cruzado puede generar un aumento desmesurado y peligroso de la presión arterial. Si se va a incorporar la buspirona al tratamiento, el paciente debe suprimir la ingesta de estos inhibidores, como mínimo, unos 15 días antes de la primera toma de esta droga.

Tampoco se recomienda la combinación del fármaco con depresores o sedantes del sistema nervioso pues puede causar un efecto aditivo. No se debe combinar con medicamentos como: Los barbitúricos, pentazocina, butorfanol, los antipsicóticos, los agonistas opiáceos, la nalbufina y los bloqueantes H1. Si se usa con diltiazem y el verapamil se deben realizar controles de forma continua. 

Posología

Este medicamento solo está disponible para la presentación por vía oral, a modo de tabletas o comprimidos. El principio con actividad farmacológica es la buspirona, el cual se encuentra en concentración de 5 o 10 mg por tableta. Viene en compañía de varios excipientes, entre ellos la lactosa anhidra, la celulosa microcristalina, el estereato de magnesio y cualquier otro que la empresa farmacéutica decide.

La dosis presentará variaciones dependiendo de cómo este la salud del individuo y su edad. Por ejemplo, en los adultos se suele indicar dos tomas al día de 7,5 mg. Puede aumentarse a medida que el tratamiento avanza, sin exceder los 60 mg al día. En las personas ancianas se indican 10 mg cada día con 2 tomas diarias de 5 mg cada una.

En los niños que superan los 5 años y en los adolescentes, se debe comenzar con una toma de 2,5 mg a 5 mg, de igual forma 2 veces durante el día. De ser necesario, el especialista puede subir la dosis como máximo a 30 mg divididas en 3 tomas. Respecto a los niños de 5 años, no suele indicarse el tratamiento con este medicamento, por lo cual no se establecen dosis, ni siquiera menores.

Respecto a los pacientes que padecen autismo se indica, a los adultos, la ingesta de 5 y 15 mg 3 veces cada día. La dosis se aumenta cuando pasan los días y evoluciona el organismo del paciente. Respecto a los niños, la dosis es mucho menor y se recomienda solo una toma diaria de 0,2 a 0,6 mg. El especialista determinará si debe aumentarse la dosis según la evolución del niño. 

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