Imipramina-ansiedad

Imipramina todo sobre sus Características generales

Como todos sabemos, la ansiedad es una enfermedad un poco complicada, ya que puede generar en el paciente varios episodios. Por ello, resulta importante que luego de controlar los primeros síntomas con los benzodiacepinas exista un tratamiento prolongado para evitar las recaídas y la aparición de nuevos episodios.

Se ha visto que muchos de los fármacos antidepresivos funcionan bien a largo plazo para controlar la ansiedad. Entre toda la gama de antidepresivos que existen para la ansiedad la imipramina resulta ser uno de los más escogidos. Esta es una droga que por su estructura molecular pertenece a la familia de los antidepresivos tricíclicos.

Los antidepresivos tricíclicos son varios, pero la imipramina es el primero de todos ellos en crearse. También podemos encontrar en esta lista a la amitriptilina, la clomipramina, la nortriptilina y la desipramina. Incluso, hoy en día, las empresas farmacéuticas han desarrollado una molécula más estable, creando así a la generación de los tetra cíclicos, entre los cuales está la amoxapina.

Características generales de la imipramina

Imipramina-ansiedad

Imipramina para la ansiedad. Características generales

Los antidepresivos tricíclicos son llamados así por su estructura molecular, la cual se compone de una cadena asociada a tres anillos. En sus inicios fueron fabricados con la intención de ser antihistamínicos con efecto sedante o antipsicóticos. Sin embargo, un par de años luego de su lanzamiento se determinó que eran buenos antidepresivos.

Luego de descubrir de manera fortuita sus propiedades antidepresivas estos fármacos pasaron a ser de uso exclusivo para patologías psiquiátricas con desórdenes conductuales. Su principal función es ser usados en el tratamiento de la depresión mayor e incluso la de origen orgánico, posterior al Parkinson o cualquier otra enfermedad.

Pero estos medicamentos pueden ser usados con mucho éxito en el tratamiento de la ansiedad y para prevenir los ataques de pánico. También se han visto efectos favorables al usarlo como terapia farmacológica para los terrores nocturnos, la enuresis, y en conjunto con otros fármacos aliviar el dolor crónico o neuropático.

Mecanismo de acción

La droga derivada de la dibenzazepina actúa a nivel de la membrana presináptica en el sistema nervioso central. Su efecto farmacológico es inhibir la recaptación de neurotransmisores, específicamente la noradrenalina y la serotonina. Lamentablemente, no resulta selectivo y puede activar los receptores de otros neurotransmisores.

Imipramina junto con la amitriptilina y la clomipramina son capaces de activar los receptores serotoninérgicos. Mientras que la nortriptilina y la desipramina actúan y activan la función de los receptores noradrenérgicos. La activación de estos receptores genera como consecuencia muchos de los efectos secundarios de los antidepresivos tricíclicos. 

¿En cuánto tiempo hace efecto la imipramina?

A pesar de que la imipramina inhibe la recaptación de dos tipos de neurotransmisores y activa receptores serotoninérgicos su efecto sobre los síntomas tiende a ser retardado. Los pacientes que consumen esta droga deben esperar entre 3 a 4 semanas para empezar a ver mejoría de los síntomas, y en algunos casos puede tardar en hacer efecto hasta 6 semanas.

Es por este motivo que durante las primeras cuatro semanas del tratamiento con imipramina se debe asociar otro fármaco que sea de acción inmediata. En el caso de la terapia para tratar la ansiedad, los ataques de pánico e incluso los terrores nocturnos se indican benzodiacepinas durante las primeras semanas, dando tiempo a que la imipramina empiece a ejercer su efecto.

Farmacocinética

El mecanismo de acción poco selectivo de los antidepresivos tricíclicos los convierte en una molécula riesgosa, que puede generar múltiples efectos secundarios. Estos efectos dependen mucho de las características fisicoquímicas como la absorción, metabolización y eliminación de la droga; por eso es importante conocerlas.

  • Administración: la droga sólo está disponible en presentaciones para vía oral.

  • Absorción: la absorción del fármaco es incompleta, pudiendo absorberse entre el 35 y 87% de la medicina. Sin embargo, resulta bastante rápida, alcanzándose la concentración plasmática máxima entre la primera y la segunda hora después la toma.

  • Distribución: luego del metabolismo de primer paso, la imipramina y la desipramina requieren de la unión a proteínas para viajar hasta el cerebro. La unión de la imipramina a las proteínas plasmáticas de 60 a 96%, mientras que la desipramina tiene un porcentaje de unión de 73 a 92%.

  • Metabolismo: luego de la absorción del fármaco este tiene un metabolismo de primer paso; lo que quiere decir que se genera un metabolito activo que es mucho más potente que la Imipramina, que se llama desipramina.

  • Eliminación: posterior ejercer su efecto farmacológico la droga debe ser eliminada, para ello se metaboliza una parte en el hígado, creando metabolitos inactivos. La imipramina en forma inalterada y los metabolitos inactivos se eliminan mayoritariamente por la orina.

  • Semivida: este fármaco tiene una semivida en sangre de 9 a 28 horas, pero en pacientes alcohólicos puede elevarse este tiempo.

  • Interacción con alimentos: no se conoce que existe interacción con los alimentos.

  • Antídoto: no tiene.

Precauciones que tomar con la imipramina

Todos los medicamentos que tengan efecto a nivel del sistema nervioso central implican muchos riesgos para la salud. La imipramina y cualquiera de los que componen a la familia de los antidepresivos tricíclicos no son una excepción a la regla. Es más, estos fármacos al ser poco selectivos en sus receptores tienden a generar más efectos adversos.

Este es el motivo principal por el cual resulta importante que los pacientes que consumen el fármaco conozcan a fondo la molécula y su comportamiento, así como también los efectos adversos, las interacciones y las precauciones que deben tener al con él. El conocimiento adecuado permitirá al paciente continuar con el tratamiento, pero siempre estar alerta.

Cualquiera de los efectos que pueda tener sobre la salud esta medicina son perfectamente tratables si se diagnostican a tiempo. La mejor forma de hacer un diagnóstico temprano de estas complicaciones es cuando el paciente reconoce su existencia y acude a tiempo al especialista, quien decidirá cuál es la conducta por seguir, si se debe continuar el tratamiento o suspenderlo

Efectos adversos

Los efectos secundarios de la imipramina son frecuentes, a veces moderados y en otros casos bastante severos, afectando principalmente al sistema nervioso central y el sistema nervioso autónomo. Los más comunes, con un porcentaje de aparición del 10 al 25%, son la sedación, el estreñimiento, la retención urinaria, la sequedad bucal, los trastornos de acomodación con visión borrosa, el glaucoma y la fiebre.

Entre los infrecuentes o raros tenemos la somnolencia, hipotensión, arritmias, taquicardia, leucopenia, agranulocitosis, aumento de peso, ictericia, parestesias, ataxia, cefalea, erupciones en la piel, impotencia sexual, náuseas y vómitos, tinnitus, temblores, alteraciones del gusto, dificultad para hablar pérdidas menstruales, entre otros.

Contraindicaciones y Precauciones

Las contraindicaciones absolutas son pocas: alergia al imipramina, trastorno bipolar o maníaco, enfermedad isquémica del miocardio e insuficiencia renal o hepática grave. En cambio, la lista de precauciones es bastante larga, teniendo que vigilar muy de cerca a los ancianos, porque consumen otros fármacos que pudieran hacer interacción.

También hay que tener precaución, y controlar regularmente a los pacientes que sufran de: feocromocitoma, neuroblastoma, síndrome neuroléptico maligno, hipertiroidismo, hipotensión, reacciones de fotosensibilidad, esquizofrenia, glaucoma de ángulo cerrado, epilepsia agranulocitosis, y cualquier enfermedad cardíaca. Se deben vigilar los síntomas de su enfermedad de base y las interacciones medicamentosas.

Efectos en embarazo, lactancia y niñez

La FDA categoriza a esta medicina como tipo B; lo que quiere decir que, en la mayoría de los estudios con animales no se han registrado efectos teratogénicos, pero aún no existen estudios suficientes en humanos para descartar esta posibilidad. Por este motivo sólo se recomienda el uso de este tratamiento en caso de no existir otras alternativas.

Se conoce que la imipramina y su metabolito activo se excretan por la leche materna, pero no hay estudios suficientes que describa los efectos que tiene en el niño lactante. La recomendación de los especialistas es no usar el fármaco durante el periodo de lactancia; pero si constituye la única opción, las dosis deben ser moderadas. Tampoco se ha comprobado la seguridad de su uso en niños menores de 5 años.

Interacciones medicamentosas

La lista de interacciones medicamentosas es muy larga para mencionarla toda. Básicamente tenemos qué el tabaco, la colestiramina y la carbamazepina disminuyen la absorción de la imipramina, disminuyendo en gran medida su efecto farmacológico. Mientras que, la imipramina disminuye el efecto de los antihipertensivos, los estrógenos y las fenotiazinas.

La combinación de este fármaco con el alcohol etílico, anticolinérgicos, antidepresivos IMAO, barbitúricos, baclofeno, carbamazepina y simpaticomiméticos aumenta la toxicidad de la imipramina. Esto se puede deber a la inhibición de metabolismo hepático de la imipramina o porque los fármacos con los que interacciona son potenciadores del efecto de esta droga.

Posología

Esta medicina se encuentra en el mercado solamente en la presentación de vía oral, bien sea en cápsulas blandas, tabletas, comprimidos o grageas. El principio activo que encontraremos puede variar según la industria farmacéutica que lo haya realizado, pudiendo ser melipramina, clorhidrato de imipramina o pamoato de imipramina.

Si se está tratando adultos de forma ambulatoria la dosis inicial es de 25 mg al día, pudiendo elevarse hasta un máximo de 200 mg al día. Si el paciente se encuentra hospitalizado debido a la crisis de angustia o depresión que presenta, se inicia con 25 mg cada 8 horas, incrementándose hasta un máximo de 200 mg. Siempre ajustando las dosis en caso de insuficiencia renal o hepática.

En el caso de los niños, la dosificación va a depender de la edad del paciente. Se inicia con 10 mg al día, aumentando paulatinamente las dosis hasta llegar a un máximo de 20 mg al día si el niño tiene entre 5 y 8 años, hasta 50 mg al día si tiene de 9 a 14 años, y si tiene más de 14 años se pueden usar hasta 80 mg al día. La dosis de adultos se empieza a administrar después de los 18 años.

Las dosis del fármaco usualmente van en aumento hasta llegar a la concentración ideal según cada paciente. El aumento en la dosificación debe hacerse de forma semanal, para evitar agudizar los efectos secundarios. Una vez que se haya decidido la culminación del tratamiento se debe ir reduciendo la dosis paulatinamente hasta llegar a suspenderlo

Durante el tratamiento con este medicamento se aconseja suspender el consumo de bebidas alcohólicas y tabaco, puesto que causan interacción con la droga. Así como también evitar los trabajos que requieran conducción de vehículos y manipulación de herramientas o elementos peligrosos, en especial durante los primeros días del tratamiento, por el efecto sedante de la medicina.

Se justifica la suspensión inmediata de la terapia, con cualquier fármaco antidepresivo tricíclico, en el caso de que el paciente presente cualquiera de estos efectos adversos: convulsiones, pérdida del control vesical, rigidez muscular, dificultad en su respiración, fiebre alta con sudoración, cifras elevadas de tensión arterial, o en su defecto cifras demasiado baja tensión arterial.

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