Lorazepam ansiedad

Lorazepam conoce las características generales

La ansiedad es una reacción normal frente a una situación que nos causa estrés, porque es peligrosa o potencialmente peligrosa. Pero en el caso que los síntomas son extremadamente graves o perduran en el tiempo, la respuesta adaptativa pasa a convertirse en enfermedad y requiere de tratamiento inmediato para prevenir futuras complicaciones.

El objetivo terapéutico de esta enfermedad es disminuir los síntomas de la crisis aguda y prevenir nuevas crisis. Para la primera meta, son realmente efectivas los benzodiacepinas, ya que actúan de forma inmediata disminuyendo todos los síntomas de una crisis de ansiedad. Pero hay que tener mucho cuidado con su uso, ya que estos fármacos tienen múltiples efectos secundarios que implican riesgos a la salud.

Hay muchos benzodiacepinas en el mercado, como por ejemplo triazolam, estazolam, oxazolam, flunitrazepam, clonazepam, midazolam, alprazolam, diazepam, lormetazepam, bentazepam, clordiazepóxido y el lorazepam. Todas estas son igual de efectivas para tratar la ansiedad, y en general tienen los mismos efectos. Pero, en esta oportunidad estaremos hablando específicamente del lorazepam.

Características generales del lorazepam

Lorazepam

Lorazepam para la ansiedad. Características generales

Los benzodiacepinas entre las cuales se ubica el lorazepam son fármacos que actúan a nivel del sistema nervioso central, aumentando la actividad inhibitoria del neurotransmisor GABA. Este neurotransmisor es un agente inhibitorio del cerebro; es decir, que suprime su actividad. Por ello, la medicina, que aumenta el efecto GABA, se considera un depresor del SNC.

A las benzodiazepinas se les conoce comúnmente como ansiolíticos, ya que su principal función (o por lo menos la más conocida) es disminuir los síntomas ansiosos. Sin embargo, está no es su única característica, la verdad es que también posee efectos sedantes, miorrelajantes, hipnóticos, anticonvulsivos y amnésicos, que las hacen ideales para tratar muchas enfermedades.

Debido a todos estos aspectos el lorazepam resulta útil para tratar trastornos del sueño como el insomnio, la ansiedad, otros estados afectivos, las crisis epilépticas, los espasmos musculares y el tan temido síndrome de abstinencia. Y por sus efectos sedantes y amnésicos resulta útil para ser usado en procedimientos como endoscopias y rectoscopias, y por supuesto, como inductor en la anestesia y sedación de pacientes. 

Mecanismo de acción

El lorazepam es como los barbitúricos, un agente depresor del sistema nervioso central, pero afortunadamente más selectivo. Su estructura molecular está compuesta por un anillo de benceno unido a un anillo de diazepina con radicales en diferentes posiciones según la droga. Está estructura es similar al complejo de receptores benzodiacepínicos que se ubican en el cerebro, y explica su mecanismo acción.

Cuando la droga se une al receptor benzodiacepínico, específicamente la subunidad alfa y gamma del receptor GABAa, induce o potencia la actividad inhibitoria del neurotransmisor GABA. Esto provoca la depresión de las funciones del sistema nervioso central, aliviando así los síntomas de la ansiedad, del insomnio, de los espasmos musculares, convulsiones, entre otras enfermedades.

¿En cuánto tiempo hace efecto el lorazepam?

Si nos fijamos con detenimiento el principal objetivo al usar esta droga es obtener un resultado rápido, ya que la ansiedad, las convulsiones, los espasmos musculares e insomnio requieren de un efecto corto y preciso para el alivio de los síntomas. El lorazepam es capaz de lograr justo eso, ya que su efecto farmacológico se consigue prácticamente de forma inmediata a la toma de la pastilla.

Luego de la ingesta de esta medicina el efecto puede perdurar en el cuerpo entre 2 a 20 horas dependiendo del paciente y sus características. La ventaja de esto es que se pueden distanciar las dosis y la desventaja, que las intoxicaciones tardan mucho tiempo en resolverse. A pesar de su efecto rápido y bastante efectivo este medicamento no puede ser usado por más de 8 semanas, ya que sus riesgos aumentan. 

Farmacocinética

Conocer las características fisicoquímicas del fármaco y su comportamiento en el cuerpo nos ayudan a entender la importancia de seguir las dosis indicadas y estar atentos a efectos adversos que pudieran presentarse. Así mismo, generará conciencia sobre la importancia de acudir a un especialista que indique la dosis que corresponda según las características del paciente.

  • Administración: Este fármaco viene en varias presentaciones. Una es la presentación de vía oral, la que se consume para los tratamientos de ansiedad. Y la otra presentación es la solución endovenosa, que se usan en los hospitales y centros de salud para tratar las emergencias.

  • Absorción: luego de la toma la droga pasa a la sangre, aumentando con el tiempo hasta lograr la concentración plasmática máxima de 20ng/ml. Esta concentración se obtiene a las 2 horas de consumir la dosis básica de 2mg.

  • Distribución: para poder llegar al sistema nervioso central necesita ser transportado mediante proteínas, siendo su capacidad de unirse a proteínas de un 85%. Esto significa que casi todo el fármaco que ingresa por vía oral llega al cerebro y ejerce su efecto.

  • Eliminación: antes de excretarse el lorazepam es metabolizado por el hígado a lorazepam glucorónido. Este metabólico se excreta en un 90% por la orina, y a penas logra ser removido parcialmente con la hemodiálisis.

  • Semivida: la vida media del medicamento en la sangre es de 12 horas, pero pudiera permanecer ejerciendo efecto en el cuerpo hasta 20 horas después la toma.

  • Antídoto: en caso de intoxicaciones con el fármaco se debe administrar flumazenilo qué es el antídoto. 

Precauciones que tomar con el lorazepam

Como hemos explicado anteriormente el Lorazepam es un medicamento de mucho cuidado ya que tiene su efecto farmacológico a nivel del sistema nervioso central, deprimiéndolo, y, por lo tanto, también cursa con muchos efectos secundarios. Algunos de estos efectos adversos resultan en algunas oportunidades peligrosos para la vida del paciente.

Probablemente el efecto secundario más conocido y al que más miedo le tiene la gente es a la dependencia farmacológica. Pero, esto no aparece en todos los pacientes, es más, al usar las dosis adecuadas por un tiempo prudencial es casi nula la posibilidad de que aparezca dependencia. Por ello, es bueno siempre acudir al médico antes de tomar este tratamiento.

En cambio, existen otros efectos más comunes como la sedación que sí puede provocar riesgos graves a la salud, en especial en aquellos pacientes que durante su rutina diaria manejan autos, herramientas o sustancias peligrosas. La sedación en estos casos pudiera aumentar el riesgo de sufrir accidentes laborales leves hasta graves.

Efectos adversos

Las reacciones adversas más comunes son la sedación, los mareos, la debilidad y la inestabilidad. Luego de esto existen muchísimos más efectos secundarios que pudieran aparecer como alteraciones gastrointestinales, dolor de cabeza, dolor abdominal, alteraciones de la vista y piel, entre otras, pero siempre con una frecuencia de aparición muy baja.

También existe la posibilidad de que haya dependencia emocional o física al fármaco, tolerancia y depresión cardiorespiratoria. Las primeras son bastante molestas pero tratables; en cambio, la depresión cardiorrespiratoria, que ocurre únicamente cuando se ingieren niveles tóxicos del fármaco, amerita de rápida intervención médica para evitar resultados fatales.

Contraindicaciones y Precauciones

Las pastillas están elaboradas con excipientes como galactosa y glucosa; por lo tanto, la alergia o intolerancia al lorazepam o a estos componentes resulta en una contraindicación. Se prohíbe el uso del medicamento en pacientes con miastenia gravis, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia renal o respiratoria moderada o grave, apnea obstructiva, en embarazadas y mujeres en lactancia.

En pacientes con daño hepático y renal, leucopenia o enfermedades cardiovasculares debe usarse el fármaco con mucho cuidado. Si se requiere el consumo de lorazepam por parte de pacientes añosos, niños menores de 12 años o personas debilitadas es importante mantener un control médico estricto y nunca superar las dosis de 2 miligramos al día, ya que pudiera ocurrir sedación extrema con sus consecuencias. 

Efectos en embarazo, lactancia y niñez

Muchos estudios científicos confirman que el uso de la droga durante el primer trimestre del embarazo eleva el riesgo de malformaciones fetales. De aquí surge la prohibición de usar este medicamento durante la gestación. Inclusive, los protocolos indican que debe hacerse una prueba de embarazo antes de indicar la droga en mujeres en edad fértil.

El Lorazepam y su metabolito se excretan por la leche materna, debido a esto también está prohibido el consumo del medicamento durante la lactancia. Esta medicina podría provocar sedación extrema en el lactante, así como dependencia y su consecuente síndrome de abstinencia. No se ha confirmado que el fármaco sea seguro para niños menores de 12 años y por ello se evita su uso.

Interacciones medicamentosas

Unas de las desventajas más grandes del lorazepam , incluso más importante que los mismos efectos secundarios son las interacciones medicamentosas. Por lo que es sumamente importante tener cuidado con los fármacos que se consumen en combinación con este y de preferencia consultar con el medico antes de consumir cualquier remedio naturista.

El alcohol, los barbitúricos y cualquier otro fármaco, droga o medicina naturista que sea depresor del sistema nervioso central puede terminar potenciando el efecto del lorazepam. Esto resulta riesgoso para el paciente, pudiendo provocarle un paro cardiorespiratorio o coma. Mientras que otras drogas como la levodopa y los antiácidos lo que causan es la disminución del efecto del medicamento.

Posología

Como ya mencionamos, el lorazepam viene en dos presentaciones, una endovenosa y otra vía oral. Evidentemente la presentación endovenosa se usa únicamente en centros de salud especializados y bajo estricta supervisión médica para tratar emergencias como crisis convulsivas, espasmos musculares, entre otras. Por ende, no vamos a discutir sobre su forma de uso, ni su dosificación en este apartado.

De la que si hablaremos será de su presentación para vía oral. Se trata de comprimidos o tabletas que contienen como principio activo al lorazepam, el cual viene acompañado de múltiples excipientes, entre ellos la galactosa y la glucosa. La concentración en la cual se encuentra al principio activo es de 1mg o 2mg, una concentración estándar para casi todas las marcas del medicamento.

Si se busca a tratar la ansiedad la dosis inicial es de 1 a 3 mg al día, repartidos en una o dos tomas al día; pudiéndose elevar la dosis hasta 5 mg al día. En el caso del insomnio la dosis habitual es de 2 a 4 mg cada día en una sola toma antes de acostarse. Estas dosis resultan suficientes para aliviar los síntomas de las enfermedades; sin embargo, si se requiere se puede ir aumentando las dosis de forma paulatina hasta un máximo de 5 mg al día.

Debido a su efecto depresor en el cerebro se recomienda el consumo antes de acostarse, de forma tal que el pico de acción del fármaco ocurra durante el sueño. Así no habrá interferencia con las actividades diarias, en especial con aquellas funciones que requieren de atención y concentración como el manejo y uso de herramientas o sustancias peligrosas.

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