Pregabalina ansiedad

Pregabalina Características Generales

La ansiedad es una patología bastante compleja que implica un desbalance en varios de los neurotransmisores, y, por ende, su tratamiento puede causar muchos efectos secundarios. Continuamente se está en búsqueda de una mejor solución para el tratamiento de la ansiedad; de esta forma han surgido nuevas opciones terapéuticas como la pregabalina y la buspirona.

La pregabalina es un fármaco ideado para el tratamiento de los dolores neuropaticos y coadyuvante para prevenir crisis epilépticas. Pero, al actuar como un agente potenciador del neurotransmisor GABA, un inhibidor del sistema nervioso central se ha visto que posee también la capacidad de neutralizar y controlar los síntomas ansiosos, y por ello, se ha iniciado su uso para tal fin.

Si te estas preguntando la pregabalina para que sirve has llegado al lugar correcto. En las siguientes lineas encontraras un simple y breve resumen de todas las características importantes de este medicamento, de forma tal que lo conozcas a fondo. Este fármaco es bastante seguro cuando se utiliza en adultos bajo las dosis e indicaciones adecuadas.

Pregabalina Características generales

Pregabalina

Pregabalina Características Generales

El uso de este fármaco pretende no solo aliviar los síntomas iniciales del episodio de ansiedad, sino también controlar las recurrencias y prevenir la aparición de nuevas crisis. Así mismo, se desea encontrar con esta medicina una opción terapéutica que ofrezca a los pacientes alivio sintomatológico con una menor tasa de incidencia de efectos secundarios.

 Si bien, se han visto resultados favorables con el uso de pregabalina para tratar casos de ansiedad generalizada, aun se necesita más estudios para asegurar que tiene beneficios por encima de otras terapias. Esta droga que solo puede ser expedida bajo receta médica constituye una terapia no tradicional para esta enfermedad psiquiátrica.

 El medicamento puede ser usado de forma muy eficiente como analgésico, para tratar los dolores crónicos o neuropáticos periféricos, con la ventaja de que a diferencia de los opiodes, no genera dependencia ni tolerancias. También resulta ideal para complementar el tratamiento anticonvulsivante, en el caso de epilepsia en adultos con tendencia o no a la generalización. 

Mecanismo de acción

La pregabalina actúa potenciando la actividad del neurotransmisor GABA, un neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central. Esto lo logra actuando en la subunidad auxiliar de los canales de calcio dependiente de voltaje del SNC (la proteína alfa 2-gamma); el mismo sitio de acción de la gabapentina otro analgésico potente.

Aunque se ha logrado identificar la unión de la droga a esta subunidad se desconoce el mecanismo de acción exacto por el cual aumenta la actividad gabaérgica. El fármaco no interfiere en la recaptación de GABA, ni interacciona con los receptores GABA A o B. También modula la liberación de sustancia P y el péptido relacionado con el gen de la calcitonina, neuropéptidos ligados a la producción del dolor.

En cuánto tiempo hace efecto la pregabalina?

A pesar de ser un tratamiento alternativo a los clásicos antidepresivos y benzodiacepinas usados para tratar la ansiedad, la pregabalina tiene la gran ventaja de ejercer un efecto más temprano. El alivio de los síntomas sucede generalmente a partir de la primera semana de tomar medicamento, y en algunas oportunidades pudiera incluso presentar a partir del 5to día de tratamiento.

En algunos casos, generalmente cuando se está tratando el dolor neuropático diabético la fibromialgia o el dolor postherpético el efecto puede tardar en aparecer entre 2 y 3 semanas. Esto es perfectamente normal, y por ello, siempre se suma al tratamiento de estas enfermedades otro fármaco de acción inmediata, mientras que la pregabalina hace su efecto.

Farmacocinética

A pesar de que el mecanismo de acción es poco conocido, las características físicas y químicas del fármaco si han sido estudiadas a profundidad. Conocer estas características nos permite entender cuál es el comportamiento de la droga en el cuerpo, como ejerce su efecto y cuáles son los cuidados que debemos tener con la misma.

  • Administración: la única presentacion disponible de esta medicina es por vía oral en pastillas o cápsulas.

  • Absorción: se absorbe en un 90% o más en sistema gastrointestinal. Si la ingesta no se acompaña de alimentos se alcanza la concentración plasmática máxima tan sólo una hora luego de la toma.

  • Distribución: la molécula no se une a proteínas plasmáticas para desplazarse, pero es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica para ejercer su efecto.

  • Metabolismo: esta molecula se metaboliza muy poco en el hígado, tan sólo un 0.9% es transformado en N-metilado de pregabalina.
     
  • Eliminación: la forma cómo se excreta es a nivel renal, pero más del 90% se elimina de forma inalterada por la orina y el resto como su metabolito inactivo.

  • Semivida: la droga se mantiene circulando en el torrente sanguíneo y el cuerpo humano durante aproximadamente 6 horas, luego de eso es excretada.

  • Interacción con alimentos: el consumo de alimentos en conjunto con el medicamento retrasa la absorción a nivel gastrointestinal.

  • Dosis tóxica: la dosis terapéutica máxima es de 600 mg al día, por encima de esta se empiezan a generar efectos secundarios de importancia. Pero la dosis tóxica corresponde a 3 gramos al día, 5 veces más que la dosis terapéutica máxima.

  • Antídoto: no tiene.

Precauciones que tomar con la pregabalina

El neurotransmisor GABA es un agente inhibitorio del sistema nervioso central y su acción exacerbada puede deprimir muchas de las funciones que lleva a cabo el cerebro. Por ello, cualquier fármaco, como es el caso del que hablamos aquí, que aumente la actividad del neurotransmisor debe ser consumido con cuidado y bajo estricta vigilancia médica.

 Probablemente la mayor preocupación de las personas es conocer si la pregabalina engorda, y si lo hace, ya que aumenta el apetito y los pacientes al comer mayor cantidad de comida tienden a aumentar de peso. Pero también existen muchos otros efectos secundarios que pueden incluso resultar muy peligrosos para quienes lo consumen.

De aquí nace la necesidad de conocer todos los efectos adversos, para poder identificarlos a tiempo y acudir a un especialista de forma oportuna. Así mismo, es importante saber que su uso indiscriminado puede generar graves accidentes, por lo que es importante tomar las precauciones indicadas por la empresa farmacéutica y el médico tratante.

Efectos adversos

La medicina tiene muchos efectos adversos que afectan a prácticamente a todos los órganos y sistemas del cuerpo. Sin embargo, su aparición tiene una intensidad leve y en pocos casos moderada, lo que garantiza una buena adhesión al tratamiento. Tan sólo el 13% de los pacientes que reciben esta droga la suspenden por los efectos secundarios.

Los de mayor frecuencia son la somnolencia y los mareos, seguidos de alteraciones en la marcha, aumento del apetito y de peso, alteraciones gastrointestinales, problemas visuales, irritabilidad y disfunción eréctil. Mientras que los efectos cardiovasculares, neuropsiquiátricos y de la piel son raros, con una tasa de aparición en 1 de cada 1000 pacientes que consumen la droga.

Contraindicaciones y Precauciones

Aquellos pacientes que presenten alergia al principio activo, o a cualquiera de los excipientes de las tabletas o cápsulas tienen contraindicado el tratamiento con pregabalina. También representa una contraindicación absoluta la insuficiencia renal grave. Mientras que, en casos leves o moderados sólo requiere de un ajuste en la dosificación.

Los pacientes con trastornos de la esfera cardiovascular, ancianos y diabéticos que requieran de este tratamiento deben vigilarse de forma continua para garantizar su seguridad y posibles efectos colaterales. Puede requerirse ajuste de dosis de esta medicina o de otros tratamientos que se encuentren tomando los pacientes.

Efectos en embarazo, lactancia y niñez

Al someter a las ratas de laboratorio con las dosis habituales usadas en la terapéutica humana, e incluso hasta 24 veces superiores no se evidenciaron efectos teratogénicos ni de toxicidad en el feto. Sin embargo, aún no hay suficientes estudios en humanos, por lo que no se recomienda su uso en mujeres que estén embarazadas, en especial durante los primeros meses de gestación.

Tampoco se recomienda el uso de esta medicina por las mujeres que se encuentran dando lactancia materna, ya que se sabe que la molécula puede pasar a la leche materna. El consumo del fármaco por parte de niños y menores de edad no ha demostrado ningún beneficio, por lo cual, tampoco se indica en este rango de edad, solo se usa con seguridad en los adultos.

Interacciones medicamentosas

Las interacciones medicamentosas de este fármaco son realmente pocas, debido a que la pregabalina tiene muy poco metabolismo hepático, no se une a proteínas y se excreta prácticamente inalterada. No se ha evidenciado ninguna alteración clínica tras el uso en conjunto de pregabalina con fenitoína, ácido valproico, gabapentina, fenobarbital, topiramato, carbamazepina, entre otros.

Básicamente, las únicas interacciones que se han observado son la potenciación del efecto del etanol y el lorazepam, y un efecto aditivo que altera la función psicomotora al usarse en conjunto con la oxicodona. Afortunadamente, tras realizar múltiples estudios se determinó que los efectos clínicos de estas interacciones nunca incluyeron la depresión del centro respiratorio.

Posología

Este fármaco está disponible para la venta bajo receta médica, debido a los cuidados que se deben tener con su uso. Viene exclusivamente en la presentación para vía oral, es decir, tabletas o cápsulas duras. El principio activo es la pregabalina, que viene en concentración de 25, 75, 150 y hasta 300 mg. Sus excipientes varían de acuerdo a la casa farmacéutica que las elabora.

La dosis inicial del tratamiento con pregabalina es de 150 mg al día, la cual puede ser elevada hasta un máximo de 600 mg al día. El aumento de las dosis debe ser paulatino, dejando un intervalo de 7 días entre cada nueva dosificación. De esta forma se inicia con 150 mg al día, luego de la primera semana se puede llevar a 300 mg al día, y transcurridos 7 días se puede llevar hasta 600 mg al día.

La dosificación va a depender de la tolerancia que tenga el paciente hacia el fármaco y de la gravedad de su enfermedad, ya que todas las afecciones se tratan con la misma dosis. La cantidad total diaria del fármaco puede consumirse en una sola toma o en dos o tres tomas al día. En el caso de los ancianos deberá ajustarse la dosis de acuerdo a la función renal.

Como los mareos y la somnolencia son los efectos secundarios más importantes de esta medicina, se recomienda a los pacientes no manejar, ni realizar actividades con herramientas y sustancias peligrosas para evitar accidentes. También se debe tener especial cuidado con los ancianos, quiénes pueden tener más accidentes domésticos debido a estos efectos adversos.

Los pacientes diabéticos que consumen esta droga deben ser evaluados con regularidad, ya que es posible que ellos requieran de un ajuste en la dosis de sus hipoglucemiantes orales. Esto se debe a que un efecto secundario del fármaco es elevar la glucosa sanguínea a niveles que podrían superar el efecto de los hipoglucemiantes que consume el paciente.

La droga se consume en ayunas porque los alimentos modifican la absorción y biodisponibilidad. Cuando se consume con alimentos tarda 2,5 horas en absorberse (más del doble de lo normal) y además logra una concentración máxima de 25 a 30% menos de lo normal; afortunadamente esto no interfiere con la eficacia del medicamento.

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