Propanolol

Propanolol características generales

Ciertos niveles de ansiedad resultan normales durante la vida. Pero en ocasiones, cuando esta se transforma en un trastorno, puede llegar a limitar a quien la padece, en muchas áreas de su vida, haciéndoles experimentar síntomas desagradables tanto a nivel físico como emocional. Y es, justo en estos casos que requiere medicación con propanolol o cualquier otro fármaco adecuado.

Si bien es importante el uso de fármacos especializados que ayuden a controlar los niveles de ansiedad a fin de prevenir la cronicidad y aminorar la afectación que tenga en la cotidianidad, también son necesarios los aliados para vencer las crisis agudas. Para ello uno de los medicamentos más eficaces es el propanolol, y muy unido a este la Hidroxicina.

Este fármaco forma parte de la familia de los antagonistas de receptores beta-adrenérgicos, en conjunto con otros fármacos como atenolol, bisoprolol, labetalol, carvedilol, bucindolol, esmelol, metoprolol, entre otros. Todos ellos son ligandos competitivos de los receptores beta, algunos presentan actividad simpaticomimética intrínseca.

Características generales del propanolol

Propanolol

Características generales del medicamento propanolol

El uso más común de este medicamento es como tratamiento para la hipertensión arterial, sea esencial o secundaria a otras causas; además, es profiláctico e pacientes post infartados. Otras patologías cardiovasculares como la angina crónica estable, angina inestable y taquiarritmias responden bien a las terapias con propanolol.

Es un coadyuvante de la terapia contra la tirotoxicosis, urgencias cardíacasy crisis hipercianóticas asociadas a la tetralogía de Fallot. Además de ello, se le utiliza para profilaxis de la migraña, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, de la hemorragia gastrointestinal superior en quienes sufren de hipertensión portal y varices esofágicas y para prevenir crisis agudas de feocromocitoma.

También se le utiliza frecuentemente como tratamiento para la ansiedad y pacientes con comportamiento agresivo o agitación crónica. Sus resultados son excelentes, paliado los síntomas en cuestión de minutos, siempre y cuando las dosis sean las adecuadas para caso en particular. Su uso es delicado y debe indicarse únicamente bajo estricto control médico.

Mecanismo de acción

El propanolol es una molécula antagonista de los receptores ß1 y ß2-adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca. Lo que significa que compite contra la adrealina (eurotransmisor) por el receptor, bloqueando los efectos de este último. Esto tiene como consecuencia la baja en la acción simpática en el corazón y musculo liso vascular.

Se disminuye la frecuencia cardiaca, bajan los niveles de presión arterial (pudiendo incluso producir una hipotensión ortostática), disminuye la sudoración y la sensación de ahogo y se aumenta la oxigenación a diversos órganos. Todos estos efectos colaboran para reducir el nivel de ansiedad en el individuo y sus síntomas clásicos. 

¿En cuánto tiempo hace efecto el propanolol?

El propranolol comienza a hacer efecto de manera inmediata, cuando se ingiere la pastilla y se absorbe en el intestino o cuando se suministra por vía intravenosa. Pero su concentración máxima y, por ende, mayores efectos, se obtienen una vez trascurrido los primeros 60 minutos, aunque en algunos casos pueden pasar hasta 90 minutos.

Si la droga es suministrada por vía intravenosa, comienza a hacer sus efectos farmacológicos de manera inmediata. Esto dependerá mucho de las condiciones de salud del paciente al momento de tomar esta medicina y por supuesto, de que se indique la dosis adecuada según las necesidades del paciente. Cuando el objetivo resulta equilibrar la tensión arterial las dosis requeridas suelen ser mayores.

Farmacocinética

Este medicamento, como ya vimos, tiene un uso muy extendido; son muchos los individuos que lo consumen, sin importar la causa. Por ello, resulta interesante conocer a fondo la molécula que ingresa a nuestro organismo, de tal forma, que podamos identificar alguna complicación o eventualidad que se presente.

  • Administración:la droga se puede suministrar vía oral o incluso por la vía intravenosa, teniendo este último una acción mucho más rápida.
     
  • Absorción: por vía oral obtendremos un porcentaje de absorción de 90%, llegando a alcanzar la máxima concentración en plasma en un plazo de hora u hora y media. Con la presentación intravenosas el efecto es casi inmediato.
     
  • Distribución: este medicamento se une a globulinas plasmáticas para distribuirse en el organismo. Debes conocer que este se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, además de ser un fármaco lipófilo que se distribuye de manera extensa a todo el organismo, atravesando, incluso, la barrera hemato-encefálica y placenta.

  • Metabolismo:el hígado metaboliza la droga y crea metabolitos activos.
     
  • Eliminación: su eliminación principalmente sucede por el sistema renal, y en menor proporción en las heces fecales. Cabe destacar que no se elimina a través de diálisis y en quien padece una insuficiencia renal se elimina por medio de las heces.
     
  • Semivida: la vida media del propanolol es de 3 a 5 horas.
    En la presentación intravenosa la vida media en el plasma es de 2 horas y en aquellos en los que hay formulación de liberación sostenida, la absorción se retrasa y se disminuye la biodisponibilidad, lo que implica que la concentración en el organismo llega al pico a las 6 horas, aproximadamente.

  • Interacción con alimentos: no existen interacciones con alimentos, se puede continuar con una dieta regular, a menos que se indicara lo contrario.

  • Antídoto: En caso de reacciones colaterales se debe manejar y estabilizar la vía aérea, ventilación y circulación. Manejar hipotensión y bradicardia con solución 0,9% en bolos, atropina, calcio intravenoso (cloruro de calcio y gluconato de calcio), glucagón e insulina y hacer una descontaminación gastrointestinal.

Precauciones que tomar con el propanolol

La medicina ejerce acción en casi todo el organismo, por lo cual su uso es delicado y deben tomarse ciertas precauciones. Tanto a través de vía intravenosa como de forma oral, su mal uso o dosis inadecuada, puede exacerbar los síntomas de diversas patologías físicas y psiquiátricas. Así que, antes de iniciar la toma de esta droga consulta a tu médico.

Existen algunos efectos adversos que pudieran aparecer al tomar este fármaco, es por ello por lo que debe suministrarse bajo estricta vigilancia médica, siguiendo las indicaciones del especialista siempre y estar atentos a cualquier cambio significativo que resulte negativo. En caso de que ocurriera algún efecto adversose debe suspender el consumo y consultar al especialista.

Si bien sus usos son amplios, los efectos colaterales también son muchos. Pueden manifestarse incluso efectos secundarios graves como edema pulmonar, bloqueo cardíaco completo y bradicardia profunda, siendo los pacientes ancianos y los polimedicados los que con más frecuencia presentan complicaciones. Hay precauciones especiales con los niños, embarazadas y mujeres en lactancia materna.

Efectos adversos

Entre los efectos adversos más frecuentes, que aparecen con el uso de este medicamento están: bradicardia menor de 50 latidos por minuto, depresión mental que suele ser leve y reversible, mareos, diarrea, impotencia o disminución de la libido, pies y manos frías o hinchadas. Estos síntomas tienden a ser leves pero en pacientes especiales pueden ser realmente peligrosos.

Además, puede causar síntomas cutáneos como salpullidos, también constipación, nerviosismo e incluso ansiedad si la dosis no es la correcta o si se tiene reacción ante el fármaco. Puede también producir cansancio o fatiga extrema, trastornos del sueño y pesadillas. Incluso, si existe intoxicación el propanolol puede causar la muerte del individuo.

Contraindicaciones y precauciones

El propanolol es un medicamento de uso delicado que está contraindicado para pacientes con enfermedades respiratorias graves como rinitis alérgica activa, EPOC y asma. También se contraindica en caso de ICC, enfermedad arterial coronaria, diabetes mellitus, shock cardiogénico, afectación severa del nódulo sinusal y bloqueo AV de segundo o tercer grado.

Debe ser suministrado con mucho cuidado y de ser posible evitado, en pacientes con depresión mental, hipertiroidismo y psoriasis, pues podría exacerbar los síntomas. También puede aumentar la frecuencia de aparición o la intensidad de la fibrilación auricular. Los pacientes polimedicados necesitan un control estricto para vigilar las interacciones entre medicamentos.

Efectos en embarazo y lactancia

El propanolol reduce eficazmente la presión arterial de la embarazada que sufre de preeclampsia o HTA, pero provoca múltiples efectos dañinos en el feto, haciéndose peligroso su uso. Se ha asociado a un retraso del crecimiento intrauterino, bradicardia neonatal leve, afectando desfavorablemente la adaptación fetal y generando hipoxia intrauterina.

La molécula tiene una composición lipofílica que le permite cruzar sin problema hacia la leche materna, afectando la salud del lactante. Los efectos sobre el lactante son la hipotensión, bradicardia, hipoglicemia, entre otros que puede ser graves.Si la madre requiere obligatoriamente de tratamiento con este fármaco deberá suspender la lactancia.

Efectos en la niñez

En los niños se utiliza como parte del tratamiento de hemangioma infantil proliferante, que son protuberancias o tumores, benignos, no cancerígenos que aparecen debajo de la piel poco después del nacimiento. Gracias a que ayuda a estrechar los vasos sanguíneos previene la aparición de más tumores y disminuye la actividad de los existentes.

Su uso en menores de edad solo se limita a esta patología, en casos de niños de entre 5 semanas a 5 meses de edad. Pero, siempre se deben evaluar los riesgos y beneficios, indicado la terapia en el caso exclusivo que los beneficios sean mayores. Este medicamento en dosis inadecuadas y sin vigilancia puede ocasionar problemasseveros de salud en los niños.

Interacciones medicamentosas

El uso de propranolol conjuntamente a otros medicamentos puede producir muchas reacciones adversas e incluso poner en riesgo la vida. Con el halotano, nifedipina, verapamilo y diltiazem puede provocar hipotensión severa, mientras que con ergotamina produce una excesiva vasoconstricción. Es capaz de disminuir el efecto de muchos antihipertensivos alterando las cifras de TA.

Junto a hipoglucemiantes orales o insulina aumenta de manera significativa el riesgo hipoglicemia.Aumenta la toxicidad de la lidocaína, posiblemente de tioridazina, teofilina, warfarina, rizatriptán y amiodarona, hasta llegar a niveles tóxicos. Con la cimetidina y los digitálicos ejerce un efecto potenciador que pudiera llevar a un bloqueo auriculoventricular.

Posología

El propanolol se puede encontrar en los establecimientos en dos presentaciones, tabletas o comprimidos y en solución endovenosa. Tienen al propanolol hidrocloruro como el principio activo principal, siendo de 5mg/5mL la dosis de la solución inyectable y 10 o 40 mg la dosis en las pastillas. Entre todos los expientes que podemos encontrar la lactosa clorhidrato es el que tiene actividad biológica.

La posología recomendada resulta ser un tema complicado de abordar por lo extenso de su uso. La cantidad recomendada varía dependiendo de la patología a tratar, además intervienen otros factores como la edad y condición física del paciente. Para la ansiedad y ataques agudos de pánico, se indican de 10 a 80 mg por vía oral una hora antes de exponerse a un evento estresante.

En los casos particulares de pacientes con insuficiencia renal, no se necesita ajustar el tratamiento pues el fármaco no se elimina por diálisis. De igual manera en casos de insuficiencia hepática, se recomienda comenzar con dosis mucho más bajas por precaución. Las dosis prescritas deben ser respetadas a cabalidad, pues de lo contrario podría poner en riesgo la vida del paciente.

Es importante respetar las indicaciones prescritas por el médico, pues su ingesta en altas dosis puede producir la muerte. Se conocen casos de adultos quienes han fallecido tras la ingesta de aproximadamente 2 gramos de este fármaco. En los niños el riesgo aumenta considerablemente con dosis más bajas, a partir de 40 mg puede causar serias consecuencias. 

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