Venlafaxina ansiedad

Venlafaxina todo sobre sus características generales

La ansiedad es una enfermedad a la cual hay que tenerle cuidado, porque muchas veces nos confiamos al resolver el primer episodio y resulta que pueden venir muchos más luego de este. Por ello, resulta importante complementar el tratamiento inmediato de los benzodiacepinas con otro fármaco que pueda tomarse de manera prolongada, como por ejemplo la venlafaxina.

La venlafaxina es un antidepresivo de cuarta generación perteneciente a la familia de los IRSN. A esta familia pertenecen también otros fármacos como la desvelanfaxina, la duloxetina, el levomilnacipran, la sibutramina y el milnacipran. Todos poseen el mismo efecto y son afortunadamente muy bien tolerado por los pacientes; sin embargo, la venlafaxina es la droga más vendida.

A pesar de que el cuerpo humano ha mostrado alta tolerancia a este fármaco, sigue siendo una droga que actúa nivel de sistema nervioso central. Por lo tanto, no está exento de efectos adversos, de riesgos y complicaciones para la salud. Debido a ello es importante que las personas aprendan todas las características del fármaco para que puedan reconocer a tiempo alguna complicación.

Características generales de la venlafaxina

Venlafaxina ansiedad

Venlafaxina para la ansiedad. Características generales

La venlafaxina es una droga que se ubica dentro de la clasificación de los antidepresivos. Así que resulta más que evidente que ella sirve para tratar la depresión mayor y prevenir las recaídas y nuevos episodios depresivos. Sin embargo, también se ha demostrado que resulta eficaz en el tratamiento de otras enfermedades de origen psiquiátrico.

Al regular en el cerebro las concentraciones de los neurotransmisores, serotonina y noradrenalina, resulta eficiente controlando la fobia social y la ansiedad, más específicamente el trastorno de ansiedad generalizada. Pero, más que colaborar en la disminución de los síntomas de la primera crisis ayuda con la prevención de recaídas y futuros episodios.

Resulta bastante común que el psiquiatra indique este fármaco como parte del tratamiento de la ansiedad, por su buena respuesta, alta tolerancia por parte de los pacientes y la buena disponibilidad que tiene en el mercado. Por eso, estaremos repasando cada una de las características de esta droga, de forma tal que quienes la usan puedan conocerla a fondo.

Mecanismo de acción

Esta medicina es un IRSN, que no es más que el acrónimo de inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina. Lo que quiere decir que actúa en la membrana presináptica de las neuronal bloqueando la recaptación de estos neurotransmisores, siendo la actividad inhibitoria de la recaptación de serotonina 5 veces mayor que la de noradrenalina.

Este fármaco deriva de la feniletilamina y ambos, la venlafaxina y su metabolito activo (o-desmetil-venlafaxina) generan el efecto farmacológico. La droga limita su acción a la inhibición de la recaptación de serotonina y noradrenalina, no actúa sobre receptores benzodiacepínicos, serotoninérgicos, colinérgicos muscarínicos, ni adrenérgicos alfa o beta. 

¿En cuánto tiempo hace efecto la venlafaxina?

El metabolito activo o-desmetil-venlafaxina tiene la capacidad de reducir la respuesta de los receptores adrenérgicos beta, desde la primera dosis. Esto genera una acción mucho más rápida, con lo cual se puede reducir un poco el tiempo estimado de inicio del efecto farmacológico, pero no tanto como para equipararse a la acción de las benzodiacepinas.

La disminución de la respuesta betaadrenérgica es lo que logra qué está medicina ejerza su acción entre la primera y tercera semana de haber iniciado tratamiento, mientras que otros antidepresivos empiezan a ejercer su efecto a la cuarta semana. Si bien la reducción del tiempo es importante, aún se hace necesario complementar el antidepresivo con fármacos de acción inmediata como los benzodiacepinas.

Farmacocinética

Ya sabiendo que este fármaco hace su efecto en menor tiempo que otros antidepresivos, y que los pacientes tienen mayor tolerancia a su consumo, sólo nos queda revisar las características fisicoquímicas del mismo. Esto resulta de gran importancia para poder entender cómo esta medicina funciona para tratar la ansiedad y el porqué de las precauciones que debemos tener con ella.

  • Administración: este fármaco solo está disponible en la presentación para vía oral.
     
  • Absorción: el fármaco tiene una biodisponibilidad de 95%, lo que quiere decir, que esa es la cantidad que llega a la sangre luego de consumirlo por vía oral. La dosis plasmática máxima se alcanza a las 2 horas de la toma.

  • Distribución: para poder llegar al cerebro necesita transportarse por medio de proteínas. Su capacidad de unirse a las proteínas un 30%, pero eso no significa que haya menor efecto.

  • Metabolismo: al ingresar el fármaco se metaboliza en el hígado para crear un compuesto activo, pero al vencerse su semivida se vuelve a metabolizar para proceder a su eliminación.

  • Eliminación: la eliminación de ambos compuestos y es predominantemente renal, excretándose hasta un 90% en la orina.

  • Semivida: la droga tiene un aproximado de vida en sangre de 5 hora, mientras que su metabolito activo 11 horas.

  • Interacción con alimentos: los alimentos retrasan el tiempo de absorción de la droga, pero no alteran la cantidad total que llega a la sangre.

  • Antídoto: no tiene.

Precauciones que tomar con el lorazepam

El hecho de que sea bien tolerada por los pacientes no implica que no tenga efectos secundarios. Como toda droga que afecta el sistema nervioso central tiene muchos efectos adversos. La alta tolerancia explica que las complicaciones o efectos de consumirlo tienden a ser leves o casi nulos, y en su defecto, son síntomas que pueden soportarse.

Todo lo mencionado se traduce, afortunadamente, en una buena adherencia al tratamiento por parte del paciente, bien sea cuando tratamos la depresión o la ansiedad. Por ello, el fármaco tiende a ser indicado con frecuencia; ya que garantiza el alivio de los síntomas en un menor tiempo que otros antidepresivos y favorece que los pacientes lleguen hasta el final del tratamiento.

Sin embargo, a pesar de que el fármaco resulta seguro, es importante conocer los efectos adversos que pudieran surgir y las precauciones o contraindicaciones que se debe tener con su consumo. Así, en caso de que ocurra alguna complicación, poder acudir al especialista de forma oportuna para solucionar o prevenir problemas de salud.

Efectos adversos

Los estudios demuestran que existe un porcentaje, del 40 a 50%, de las personas que no tienen ningún síntoma tras iniciar el tratamiento con venlafaxina; y que el porcentaje de paralización del tratamiento, por efectos adversos es de apenas un 10%. Los síntomas más frecuentes, usualmente leves, son náuseas y vómitos, alteración del sueño, sequedad bucal y estreñimiento.

También pudiera haber dolor de cabeza, vértigo, mareos, pérdida de peso por disminución del apetito, erupciones en la piel e hipertensión y palpitaciones. Es importante vigilar de cerca la aparición de hipertensión, palpitaciones y afecciones dermatológicas, porque según la gravedad de estos síntomas pudiera hacerse necesaria la suspensión de tratamiento

Contraindicaciones y Precauciones

La contraindicación más importante que tenemos para el uso de la droga es la alergia a la venlafaxina o a cualquiera de los excipientes que componen las cápsulas. La insuficiencia renal y hepática severa también corresponde a una contraindicación. En cambio, si la afección del hígado y los riñones es leve o moderada se puede cursar el tratamiento con las medidas de control pertinentes.

También es importante mantener controlado al paciente si este presenta alguna enfermedad cardiovascular como hipertensión, insuficiencia cardíaca o enfermedad isquémica, porque hay riesgo de aparición de arritmias e incremento la presión arterial. Los epilépticos y quienes sufren de trastornos bipolar o maníaco también deben ser controlados, ya que pudieran aumentar sus síntomas.

Efectos en embarazo, lactancia y niñez

Esta medicina es clasificada por la FDA como categoría C. No se tienen suficientes estudios controlados en humanos que permiten identificar los riesgos, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo. En pruebas con ratas no se han presenciado efectos teratogénicos, pero, si se han demostrado partos prematuros, bajo peso al nacer, y baja sobrevivencia del feto.

Se desconoce si la droga se excreta por leche materna, aunque se presume que si lo hace debido a su bajo peso molecular, y también se desconocen los efectos que tener en el niño lactante. Por ello, se prohíbe su uso durante la lactancia materna. Tampoco se tienen estudios sobre la seguridad de su uso en niños menores de 18 años.

Interacciones medicamentosas

El consumo de este medicamento en conjunto con: cualquier otro antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina como la sertralina, con antidepresivos inhibidores de la monoaminooxidasa o con la selegilina ha demostrado potenciación de la toxicidad. Se elevan en exceso los niveles de serotonina en el cuerpo causando como consecuencia un síndrome serotonínico.

También hay interacciones medicamentosas con el haloperidol y la cimetidina. El mecanismo dañino al usar estos fármacos es el mismo, la inhibición del metabolismo hepático. Cuando se consume cimetidina, se altera el metabolismo hepático de la venlafaxina. En cambio, en el otro caso se altera es el metabolismo del haloperidol, llegando este a concentraciones tóxicas en el organismo. 

Posología

Este medicamento se encuentra en el mercado en una presentación para vía oral, disponiendo de 2 tipos de comprimidos, los de liberación inmediata y los comprimidos de liberación prolongada. La diferencia básica entre ambos comprimidos además del costo es la dosificación, siendo menores las dosis necesarias en los comprimidos de liberación prolongada.

El principio activo con el que se crean los comprimidos es venlafaxina clorhidrato, que puede estar en concentración de 25mg, 50mg, 75 mg y hasta 150 mg si son cápsulas de liberación prolongada. Los excipientes que componen los comprimidos van a ser variados según la empresa farmacéutica que los realice, pero en general, todos contienen lactosa monohidrato y almidón de maíz.

La dosis y la forma de administración, siendo una vez al día, cada 12 horas o cada 8 horas, va a depender de la enfermedad que tenga el paciente y de la experiencia del médico. Habitualmente se inicia con la dosis más pequeña y se van realizando incrementos de la dosis cada dos semanas hasta llegar a la dosificación ideal para el paciente.


Bien sea que se quiera tratar la depresión mayor, la ansiedad o la fobia social la dosis inicial es de 37,5 mg cada 12 horas, hasta un máximo de 375 miligramos al día. Y en el caso de que se utilicen fármacos de liberación prolongada tendríamos que la dosis mínima 75 mg al día y la máxima 225 miligramos al día. En este último caso las dosis se consumen cada 24 horas.

Si el paciente tiene una insuficiencia hepática leve o moderada se reduce hasta el 50% la dosis estándar. En los que sufren de algún problema renal se ajusta según la depuración de creatinina. Es importante que tanto el aumento de dosificación como la suspensión del tratamiento sea de forma gradual, para evitar efecto rebote de la presión arterial.

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